FMH II - CITOSTATICI - ANTIMETABOLITI

15 cards·by emina

antimetaboliti

su sintetski l. koji zbog svoje hem. slicnosti sa fiz. tvarima blokiraju stvaranje DNK i tako inhibiraju rast tumorskih c. ili uzrokuju nj.i

podjela antimetabolita

analozi purina(merkaptopurin), analozi pirimidina ( 5-fluorouracil), analozi folne k. (metotreksat)

purinski antimetabolit- merkaptopurin

antagonist purinskih baza adenina i hipoksantina koji ulaze u sastav dnk i rnk i tako interferira sa biosintezom NK

Primjena merkaptopurina

u terapiji AL i HL kod djece, a nakon postignute remisije kombinuje se sa metotreksatom

biotransformacija merkaptopurina

pomocu enzim hipoksantin gvanin forforibozil transferaze do akt.ribonukleotida - tio inozin MP koji inhibira met.rje

dobijanje merkaptopurina

sintetski tiacijom hipoksantina (OH na purinu >Cl > SCN > SH (merkaptopurin))

5 - fluorouracil uopsteno

antimetabolit, str analog pirimidina i najcesce je koristen citostatik

5 fluorouracil djelovanje

vise meh.dj.- koči diobu tumorske celije stvarnjem strukturno pogresne rnk (ugr se umjestoU); - Suicidni inh.timidil sintetaze

5 fluorouracil djelovanje NASTAVAK

koja inace prevodi dezoksiuridinsku u timidinsku kiselinu sto ce posljedicno dovesti do nedostatka timina i inh.sinteze DNA

primjena 5fluorouracila

-oralno (res.50%), - iv -lokalno kao mast kod karcinoma kože i u obl.krema ili otopina za tretiranje genitalnih bradavica

5fluorouracil - djeluje na tumore

solidne tumore- kolona, rektuma, zeluca i maternice

metotreksat djel

inhibira akt. enzima DHFR koji inace prevodi DHF u THF (neoph za sintezu adenilata i purina-prekursori DNA->inh,sinteze DNA), poliglutamati

metotreksat u org

prolazi kroz KMB i postize visoke konce u CNSu, izl se nepromijenjen urinom i nefrotoksican je, po mogucnosti treba alkalizirati urin

metotreksat primjena

oralno (aps ovisi o dozi, male doze->brza resorpcija), 50% se veze za proteine plazme, daje se i i.v.

metotreksat tumori

kod lijecenja inoperabilnih tumora(ALL, ML, LS, OS, hodgkinovog limfoma), solidnih karcinoma bronha, dojke, testisa;psorijaza, ak.reum.,imun